Cannabinoid-Rezeptor 2

Genetik

Der Cannabinoid-Rezeptor 2 wird von einem Gen auf Chromosom 1p36.11 codiert und gehört zur an das G-Protein-gekoppelten Rezeptorfamilie. Er wird in ein 360 Aminosäuren großes Protein transkribiert.

Funktionen

CB2-Rezeptoren wurden im Zentralnervensystem verschiedener Tierarten nachgewiesen und die Tatsache, dass ihre Expression durch entzündliche Stimuli erhöht wird legt nahe, dass sie bei der Pathogenese und der endogenen Reaktion auf neuronale Verletzungen beteiligt sind.

Wirkung bei der Alzheimerschen Krankheit

Eine CB2-Aktivierung könnte durch verschiedene Mechanismen positive Auswirkungen auf den Verlauf der Alzheimer-Krankheit haben, unter anderem durch die Verringerung lokaler, Mikroglia-vermittelten Entzündungen und einer erhöhten Beta-Amyloid-Entfernungsrate.

Wirkung bei HIV-assoziierter-Enzephalitis

CB2-Rezeptoren können an der Entzündungsantwort auf eine virale Infektion des Gehirns beteiligt sein, indem sie die Produktion von Entzündungsmolekülen und den Eintritt von peripheren Zellen in das Zentralnervensystem modulieren.

Liganden

CB1-Affinität (Ki) CB1-Wirkung CB2-Affinität (Ki) CB2-Wirkung Vorkommen / Herkunft Quelle
Anandamid 78 nM Vollagonist 370 nM Partialagonist endogen, vierfach ungesättigten Fettsäure
2-Arachidonylglycerol (2-AG) 58,3 oder 470 nM Vollagonist 145 nM Vollagonist endogen
2-Arachidonylglycerylether (2-AGE, Noladinäther) 21 nM Vollagonist 480 nM Vollagonist endogen
HU-210 0,41 nM Vollagonist exogen, synthetisch
AM-1221 52,3 nM Agonist 0,28 nM Agonist exogen, synthetisch
AM-1235 1,5 nM Agonist 20,4 nM Agonist exogen, synthetisch
AM-2232 0,28 nM Agonist 1,48 nM Agonist exogen, synthetisch
AM-2201 1,0 nM Vollagonist exogen, synthetisch
JWH-007 9,0 nM Agonist 2,94 nM Agonist exogen, synthetisch
JWH-015 383 nM Agonist 13,8 nM Agonist exogen, synthetisch
JWH-018 9,0 ± 5,0 nM Vollagonist 2,94 ± 2,65 nM Vollagonist exogen, synthetisch
JWH-019 Agonist exogen, synthetisch
JWH-073 8,9 nM Partialagonist exogen, synthetisch
JWH-122 0,69 nM Vollagonist exogen, synthetisch
CP-47,497 2,1 nM Agonist exogen, synthetisch
CP-55,940 2,6 nM Agonist exogen, synthetisch
Δ9-Tetrahydrocannabinol 10 nM Partialagonist 24 nM Partialagonist exogen, Hanfpflanze (Cannabis)
Cannabidiol Agonist/Antagonist exogen, Hanfpflanze
Yangonin 720 nM Agonist exogen, Kavapflanze (Piper methysticum)
(−)-Epigallocatechin-3-O-gallat (EGCG) 33,6 μM Agonist >50 μM ? exogen, Teepflanze (Camellia sinensis)
(−)-Epigallocatechin (EGC) 35,7 μM Agonist exogen, Teepflanze
(−)-Epicatechin-3-O-gallat (ECG) 47,3 μM Agonist exogen, Teepflanze
Rimonabant Antagonist exogen, synthetisch
Ibipinabant (SLV319, BMS-646,256) Antagonist
Otenabant (CP-945,598) Antagonist
Pregnenolon Antagonist endogen, Prohormon von Progesteron
Δ8-Tetrahydrocannabivarin Antagonist
Cannabigerol Antagonist
Virodhamin Antagonist
UR-144 150 nM Vollagonist 1,8 nM Vollagonist exogen, synthetisch
N-Arachidonoyldopamin (NADA) 250 nM Agonist 12 µM ? endogen

Weblinks

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